2012除草剂新品种的开发与使用《资讯》

50年代初期，2,4-D与2甲4氯的大面积使用，既促进了农田化学除草的迅速发展，也推进了除草剂品种的筛选与开发，如1951年发现灭草隆(monuron)后，促使迅速合成与试验了数干个脲类化合物，因为脲分子易被多种取代基取代。1952年发现了均三氢苯的活性，导致迅速开发出一系列新品种，70年代中期发现禾草灵(disclofop-methyl)活性后，通过结构改造及衍生物合成，很快开发出芳氧苯氧丙酸及环己烯二酮两类除草剂，1979年磺酰脲类除草剂第一个品种绿黄隆(chlorsulfuron)发现后，迅速掀起以ALS为靶标的新品种的筛选与合成，开发出一系列高活性品种。

90年代，除草剂品种开发逐步进入低谷，目前商品化品种年增长约0．1％，其原因在于：(1)“容易化学”(Easy Chemistry)已成为过去，新的活性化合物的发现难度大大增加；(2)新品种注册时有关毒性，特别是生态毒性的要求更加严格，而且美国EPA要求，所有农药品种每15年必需进行再登记；(3)转基因抗除草剂作物的迅速推广改变了世界除草剂的格局。 当前，估计需要筛选40 000～50 000个化合物才能取得1个新的有用化合物，通过组合化学能够合成大量化合物，此过程往往通过自动化体系来完成，然后用高通量生物筛选，每年可筛选与试验数十万个化合物，通过小型试验系统，快速而准确地鉴定这些化合物，

从对靶标合成来看，乙酰乳(羟) 酸合成酶(ALS)、乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)与原嘌岭原氧化酶(Protox)抑制剂仍是新品种开发的重要领域，而以微生物代谢产物与植物源化合物作为先导化合物则是另一领域，随着化合物结构愈益趋向于天然化合物，其结构日益复杂，手性化合物更加增多，而对映异构体分离已成为必然趋势。剂型的改进，甲苯与二甲苯的使用显著减少以及增效剂的应用则是新品种使用中的重要问题。

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